新しい王冠の伝染病の出現が、新しい王冠のウイルスに対する口頭薬剤収穫の期間に入り始めたほぼ2年後。11月4日で、小さい分子の薬剤Molnupiravirが大人のneocoronaの伝染を緩和するために穏やかの処置のために承認される世界の最初口頭薬剤になっているイギリスの食品医薬品局によって承認されたことを米国の薬品会社メルクは発表した。後で1日ただ、米国のファイザーの医薬品はPaxlovidの臨床試験、それによって発達した新しい王冠のための口頭薬剤の結果を表わした。徴候の初期で取られて、薬剤は89%入院の危険か新しい王冠を持つ患者の死を減らすことができる。ニュースが出て来たらすぐ、新しい王冠のワクチンおよび中和は市場にあった。抗体および検出の関連のセクターの在庫は応答で落ちた。ファイザーの新しい王冠の口頭薬物検査の結果が出版された後、薬剤の開発の分野の科学者は「科学」のウェブサイトで書いた:新しい王冠のウイルスを戦う私達の方法でそこに別ポイント私達既に持っているワクチンを回って、今私達にそれが再度ある。病気の初期で取ることができる薬剤はについて何感染症がそう多くの武器があることができるか考える!

COVID-19流行病がほぼ2年間持続した後、医者はまだ少数の武器があったことが分った:薬剤はCOVID-19ウイルスをCOVID-19を扱う直接取扱わなかったし、知らなかった効果をのが常であった;それらは注入を必要とし、治療でしか使用できない。制度上の使用。但し、便利、安くないが、および入院する必要はない穏やかか適当な伝染を用いる人々のための口頭薬を容易に得るためにない。

「最初は、この区域の調査がある「は古い薬」間の捜索に主に焦点を合わせた、最も有効な1つはdexamethasoneであると見つけられたことを性質」の雑誌書き。それは三番目によって換気装置を使用している批判的に病気の患者のための死の危険を減らす。Dexamethasoneは最もひどく病気の人々の余分な炎症性応答を抑制するように設計されているステロイドの薬剤である。それは新しい王冠の使用のために承認されなかったが、新しい王冠によって最もひどく病気の患者を扱うために広く利用されている。

Wang HaoranのNovartisで科学者働くのに使用されるNewlandバイオテクノロジーの創設者国際的な薬品会社として。彼はdexamethasone、hydroxychloroquineおよびファモチジンのような多くの「古い薬剤そして新規アプリケーション」がある効果をもたらすと証明されるように中国のニュース ウィークリーに言った。それは臨床処置でも使用されるが、何人かの患者に対するよい効果だけを示し、高い毒性か明白でないメカニズムによる特定の薬とみなすことができない。

また新しい王冠のウイルスのために有用かもしれない彼らの「在庫」の混合物を数えるある薬品会社および調査チームがある。これらが新しい王冠のために設計されていないが、メカニズムの点では少なくとも意味を成している。GileadのRemdesivirだけが注入を要求するこれまでのところ、現在米国のFDAによって承認されるこれらの薬剤の間で。段階III臨床試験では、研究者は5日までにそれを偽薬、remdesivirと比較されて入院させた患者の全面的な回復時間を短くすることができる見つけた。

COVID-19の約半分はRedeciveと米国の患者を今扱われる入院させた。しかし何人かの医者は患者が処置を受け取るかどうかにもかかわらず、頻繁に医院で非常にゆっくり回復すると言う。

すぐに、医者の「道具箱」はとりわけ新しい王冠のために開発された2つの薬剤を備えている:単語「COVID-19」のオレンジMolnupiravirおよび赤くおよび黒いPaxlovidはそれらで印刷した。両方ともカプセルである。それは治療過程に非常に類似している。

10月1日に、メルクは口頭反coronavirus薬剤のMolnupiravir （中国翻訳「Monupivir」）段階IIIの臨床試験データが楽観的であることを発表した。試験は775の主題を登録した。登録の状態は新しい冠状肺炎を緩和するために穏やかの患者を含んでいた徴候の手始めは登録の時に5日を超過しなかったし、すべて悪い病気の結果と、年齢のような、肥満関連していた、少なくとも1つの危険率と一緒に糖尿病、心臓病伴われた。

中間決算はmonupivirが50%患者の入院または死の危険を減らすことを示す。無作為化の後の第29日で、monupivirを受け取っている患者の入院させた死の割合は7.3% （28/385）、（53/377）偽薬のグループの14.1%と比較されてだった。フォローアップの28日の間に、死は偽薬のグループの8つの死と比較されたmonupivirの処置のグループで報告されなかった。

「名前Molnupiravir Mjollnirの『はトール」s Hammerの名にちなんで名付けられる。この薬剤は新しいcoronavirusに対して異なった新しいcoronavirusが」展開する、ハンマーである。メルクのR & Dの全体的な頭部はこれを導入した。この混合物はヌクレオシドのアナログである。行為のそのメカニズムは総合されたRNAの分子に間違ったヌクレオチドを導入するためにRNAの余りにも多くの間違いが原因で死ぬウイルスはウイルスのRNAポリメラーゼによりと結合することである。独立したデータ監視委員会の推薦およびFDAとのコミュニケーションの結果に基づいて、メルクはできるだけ早のFDAに緊急の使用承認（EUA）の適用を、および他の国の統制機関にできるだけ早く適用をリストする世界中でまた堤出するためにスケジュールおよび計画に先んじる段階IIIの調査を終えた。イギリスは薬剤のリストを承認する最初の国になり直面する人々は高齢者60以上または肥満または心臓病のような新しい冠状病気の少なくとも1つの危険度が高いグループ、である。

第2日monupivirがイギリスの販売のために承認された後、ファイザーはさらにもっと意外だった別の反coronavirus口頭薬剤についてのよいニュースを報告した。Paxlovidの段階II/IIIの臨床暫時試験の結果に従って、薬剤は3日の徴候の手始め以内の薬剤を取る新しい王冠の伝染を用いる危険度が高い大人の患者のための89%入院または死の危険を減らすことができる。「これは完全に新しい王冠のための非常によい薬剤である。それは実質の特別な薬剤」である。Wang Haoranは言った。具体的には、3日の徴候の手始め以内のPaxlovidの薬物を取った患者間で、0.8%は28日の観察期間の間に死なしで（3/389）入院した;7つの場合が死んだ偽薬のグループの7.0%は（27/385）入院するか、または死んだ。5日の徴候の手始め以内のPaxlovidを取った患者の間で、1% （6/607）は死なしで入院した;偽薬のグループでは、10が死んだ6.7%は（41/612）入院するか、または死んだ。

臨床試験は最初に3,000人の患者を募集することを計画したが中間、募集およびそれ以上の試験のプラスの結果が原因でFDAと伝達し合うことの後で停止された。現在、ファイザーはFDAの承認に非常時に備えて適用している。同時に、米国の政府はファイザーの新しい薬剤の1以上，000,000の線量を先行予約し、イギリスおよびオーストラリアは言ったそれぞれ500,000の線量および100,000の線量のためのファイザーとの供給契約に達したことを。ファイザーのPaxlovidは複合薬である:小さい分子PF-07321332 （以下「332"として参照した）および反HIV薬剤のritonavir。後者の目的は新陳代謝を減速することであるまたは「ボディのそれを作るボディの332"の分解はウイルスを戦うために高い濃度を維持する。処置プロセスは「5つの連続した日間ritonavirの1つのタブレットと332"の2つのタブレットを一度に、1日に2回取ることである。monupivirと比較されて、PaxlovidはPF-07321332は新しいcoronavirusによって成長するのためにとりわけ設計されているが前が広スペクトルのウイルスのRNAのtranscriptaseの抑制剤のような多く、行為のメカニズム新しいcoronavirusの写しに必要な主要なプロテアーゼ「3CL」の活動を妨げることであるであるので本当の感覚の新しい王冠のための最初の特定の薬剤と呼ぶことができる。

同じ臨床試験に接戦の比較がないが、臨床結果は印象を残さなくて困難である:ファイザーのPaxlovidはより有効に見、効果は中和の抗体に達するか、または越えた。Wang Haoranは言い、あるとmonupivirが比較的より少なく有効であるがより広い抗ウィルス性スペクトルを総合することは、より安く、容易なである利点がおよび薬剤耐性を作り出すこと容易持っている。

但しヒト細胞で行為のメカニズムのためにmonupivirとのに注意を、払う1つのより多くの事がそれ持っている突然変異を引き起こす危険をあることに、学部長そして全体的な健康の薬剤の研究開発の中心の薬学のTsinghuaの学校のディレクター、丁Shengは、思い出させた。この現象がメルクの試験で観察されないし、治療過程が5日であるが、危険はより低いが、のは全く十分に理解されなかった危険である。

秘密に競争の口頭薬剤の競争

ファイザーの新しい王冠の予備の結果を見た後特定の薬剤は、友人Haoran Wangに尋ねた、そこにあらゆる必要性新しい王冠の中和の抗体を開発中続けるあるか。Wang Haoranの意見はファイザーとのそれであり、同じようなメカニズムが付いている前部、口頭抗ウィルス性の薬剤および新しいcoronavirusの中和の抗体のメルクのヒスイは実際に中断することができる。

実際、新しい王冠の口頭薬剤の研究開発の競争は控えめであり、照った前に人々の注意を覚醒させなかった。今年の4月では、イギリスの政府は新しい王冠のために陽性をテストした後人々が自宅で取ることができる少なくとも2つの抗ウィルス性の薬剤の今年の開発の目的の「抗ウィルス性のタスクフォース」を確立した。

同時に、米国の政府はまた反coronavirus薬剤の発見、開発および製造を加速するためにUS$3十億を投資した。プロジェクトはまた、「全域にわたる抗ウィルス性プログラム」を、流行病を引き起こすかもしれない他のウイルスのための抗ウィルス性の薬剤を開発するように意図する呼んだ。　　新しいcoronavirusに対して口頭抗ウィルス性の薬剤を開発しているが、進歩は巨大製薬会社メルクおよびファイザーの後ろにずっとあることを少なくとも米国のバイオ企業EnantaおよびPardesの生物科学、日本のYoshinoおよびNovartisはすべて示した。

FDAは新しいcoronavirus、主に3つの新しいcoronavirusの中和の抗体を取扱うために前にある薬剤をとりわけ承認した。切札がウォルターReidの軍の医療センターの新しい王冠のウイルスと扱われたときに昨年、彼の処置の計画はRegeneronの中和の抗体だった。これらの中和の抗体は新しい王冠を持つ早段階の患者でよくはたらき、試験の約70%入院または死の危険を減らすことができる。このデータはmonupivirよりよい。

但し、中和の抗体の処置は静脈内注入を要求する。大規模な使用を限るための主な理由は非常に高いことである。中和の抗体の平均線量が約1,000マイクログラムだったことをWang Haoranは大体推定した。8,000マイクログラムである切札は8グラムを取った。新しい王冠の中和の抗体との彼の早い処置の費用は300,000以上のドル高いかもしれない。大量生産が今原因で、中和の抗体の平均価格は線量ごとのUS$2,000に約落ちた。

それに対して、口頭薬物は大いにより安い。ある医学および財政媒体はmonupivirが治療過程ごとのUS$705で約値を付けられることを書いた。比較されているが、この価格は他の小さい分子の薬剤と安くない。将来ジェネリック医薬品の広まった導入によって、そこのこの薬剤の価格は今でも値引きのための多くの部屋である。ウイルスのS蛋白質の突然変異を、薬剤耐性はすぐに現われるためにが本当らしい目標とするまたは抗体の不十分な適量の場合には、薬剤によって選ばれた新しい抵抗の突然変異は引き起こされた緊張であるので、中和の抗体にまた不利な点があり。それに対して、2つの新しい王冠の口頭薬剤に明らかな利点、すなわち、広い範囲および変異するウイルスの恐れがない。ウイルスの主要なプロテアーゼの進化が非常に保守的である、および突然変異の確率が外のspinous S蛋白質のそれより大いに小さいので、ウイルスのプロテアーゼで機能するPaxlovidはウイルスがいかに変異するか気遣わない;その中の新しいcoronavirusの遺伝子の写しプロセスのmonupivirの行為が、S蛋白質の突然変異の場所の突然変異それに影響を与えない間。

メルクはmonupivirの10，000,000の処置のコースを今年中に作り出すことを期待する少なくとも20，000,000の処置のコースは2022年までに作り出されると声明で言い。さらに入手の可能性をの加速する、メルクはインドのジェネリック医薬品の製造業者が付いているmonupivirのための非排他的で自発的な特許権実施契約に低以上100および中間所得の国署名した。米国はmonupivirおよび投票の安全および有効性データを見直すために11月30日に会議をかど